Лекция: Апоморфин
Апоморфин получают при нагревании морфина с концентрированной хлороводородной кислотой. Апоморфин выпускается промышленностью в виде гидрохлорида, который представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. На воздухе и на свету апоморфин зеленеет. Под влиянием света и воздуха растворы апоморфина также зеленеют и теряют фармакологическую активность. Основание апоморфина растворяется в этиловом спирте и в хлороформе, слабо растворяется в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид апоморфина растворяется в воде (1:50) и этиловом спирте (1:50), трудно растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе.
Апоморфин экстрагируется органическими растворителями из кислых и щелочных водных растворов, хлороформные экстракты при этом могут иметь зеленую или грязно-зеленую окраску.
Применение. Действие на организм. Апоморфин применяется в медицине как рвотное средство для быстрого удаления из желудка ядовитых веществ и недоброкачественной пищи. Апоморфин вызывает рвоту через несколько минут после введения его под кожу. Его применяют для выработки условного рефлекса организмом то, чтобы вызывать отвращение к алкоголю при лечении хронических алкоголиков.
Метаболизм.Апоморфин выводится из организма с мочой в виде глюкуронида. Небольшие количества апоморфина выводится из организма в неизмененном виде.
Для обнаружения апоморфина, выделенного из биологического материала, применяют цветные реакции, а также методы УФ и ИК- спектроскопий.
Дионин
Дионин (гидрохлорид этилморфина) получают синтетическим путем из морфина. Он представляет собой белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса. Растворяется в воде (1:12), этиловом спирте (1:25), почти не растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе. Дионин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов.
Применение. Действие на организм. По действию на организм дионин близок к кодеину. Он применяется как средство для успокоения кашля, а также используется в офтальмологии в виде капель и мазей.
Для обнаружения дионина применяют цветные и микрокристаллические реакции, а также метод спектроскопии.
Героин
Героин (диацетилморфина гидрохлорид) — синтетический препарат морфина, мало отличающийся от него по своим
свойствам. Свободное основание кристаллизуется в виде призм, температура плавления которых 172°С; основание героина совершенно нерастворимо в воде, трудно растворимо в эфире и холодном спирте, хорошо растворимо в горячем спирте и хлороформе.
Под влиянием щелочей и даже при простом нагревании с водой героин легко расщепляется на морфин и уксусную кислоту, благодаря чему при химико-токсикологических исследованиях после извлечения подкисленной водой или подкисленным спиртом обнаруживается не героин, а продукт его гидролиза — морфин.
Даже нерасщеплеиный героин дает все реакции морфина, вследствие применения в реактивах концентрированной серной кислоты, обуславливаюшей реакцию гидролиза сложно-эфирной группировки. Для отличия героина от морфина может служить реакция, в которой участвует свободный фенольный гидроксил морфина (реакция с хлорным железом), при условии, что героин еще не гидролизовался.
Для отличия героина от кодеина может служить отношение его к раствору молибденовой кислоты в концентрированной серной кислоте. Героин при этом реагирует как морфин, кодеин же дает иное – грязно — зеленое, переходящее в синее, окрашивание.
Негидролизованный героин дает с гексахлороплатиновой кислотой характерный кристаллический осадок из желтых игл, собранных в сфероиды. Чувствительность реакции 0,07-0,05 мг героина в пробе. Реакция не применима к трупному материалу, так как в процессе изолирования героин гидролизуется.
При исследовании героина в чистом виде после реакций, общих с морфином, можно проделать реакцию на уксусную кислоту: героин для этого растворяется в спирте, прибавляют концентрированную серную кислоту и смесь нагревают на водяной бане; ощущается запах уксусно-этилового эфира.
Героин (smack, junk, stuff) - наиболее опасный наркотик. Производится в подпольных лабораториях из морфина (или любого другого морфин-содержащего сырья: морфина-сырца, экстракционного опия, экстракта маковой соломы) по реакции ацетилирования с образованием активного действующего компонента -диацетилморфина (ДАМ).
Чистый героин — белый порошок с горьким вкусом. Нелегальный героин может отличаться по цвету и агрегатному состоянию. Цвет порошка от белого до тёмно-коричневого определяется количеством примесей, полученных в процессе производства, или в большинстве случаев присутствием пищевых красителей, какао или карамелизованного сахара. Агрегатное состояние зависит от происхождения (вида) героина: тонкий порошок, гранулы, порошок с небольшими сыпучими агрегатами. Состав зависит от качества сырья для ацетилирования, содержания морфина, соблюдения условий реакции, условий хранения и транспортировки, фальсифицирующими добавками. Героин может содержать до 30-40 компонентов. Это:
вещества из сырья (экстракты маковой соломы и опия, морфин различной степени очистки) — алкалоиды, не подвергающиеся ацетилированию и ацетилированные алкалоиды, среди которых основной — ацетилкодеин. Из компонентов, не являющихся алкалоидами, в «героине — сырце», или «грязном-героине» (crudheroin) часто присутствуют компонент опия меконин, который также может образоваться при восстановительном разложении наркотина;
продукты неполного ацетилирования — 3-моноацетилморфин;
продукты гидролиза (при плохих условиях хранения и транспортировки)-6-моноацетилморфин;
добавки — амфетамин, метадон. эфедрин, кокаин, кофеин, хинин, сахара и т.п.
Общий состав героина:
дацетилморфин от 20 до 80-90%
ацетилкодеин 2-5%
о-моноацетилморфин 1-15%
носкапин 0-10%
папаверин 0-4%
морфин0,04-0,35%
кодеин 0,01-0,08%
Виды героина.Различают (числа — состав в %):
I.Героин юго-западной Азии
Тип 1
Диацетилморфин — 60
ацетилкодеин — 5
6-моноацетилморфин — 3
Наркотин — 10
Папаверин — 4
Тип 2
Диацетилморфин — 80 — 60
Ацетилкодеин — 3
6-моноацетилморфин — 2
наркотин — не обнаружен
папаверин — не обнаружен
11. Средне-восточный героин
Тип 1
Диацетилморфин-более 70 (редко около 50)
Ацетилкодеин — 3
6-моноацетилморфин — 2
Наркотин — не обнаружен
Папаверин-не обнаружен
Тип 2
Диацетилморфин — 70-10
Ацетилкодеин — 2- 3
6-моноацетилморфин — 2
Наркотин — следы
Папаверин — следы
III. Героин юго-восточной Азии
Тип 1. Героин для курения (Chinesen.3)
Диацетилморфин -20
Кофеин — 40
(B Penang Pink вместо кофеина добавлен барбитал)
Ацетилкодеин — следы
6-моноацетилморфин — до 5 (в результате гидролиза)
Наркотин — следы
Папаверин — следы
IV. Героин для инъекций (Chinesen.4)
Тонкий белый порошок без агрегатов со слабым запахом. Фактически целиком состоит из диацетилморфина. Содержание 6-МАМ обычно ниже 3%, а ацетилкодеина — выше, чем в высокочистом героине Юго-Западной Азии. Алкалоиды приутствуют в форме гидрохлоридов. Повышенное содержание 6-МАМ в различных образцах героина, связанное с гидролизом ДАМ в условиях производства, может быть и следствием добавления избытка хлороводородной кислоты. Высокое содержание морфина в героине объясняется неполным ацетилированием, а не результатом гидролиза моноацетилморфина.
V. Черная героиновая смола (Mexican brown, black tar, mud)
Героин, который производится непосредственно из опиумного мака, на сленге называемый «черная смола», «грязь», «Мексиканский коричневый», обычно представляет собой вязкую, пластичную похожую на вар или дёготь массу тёмно-коричневого или чёрного цвета. Также встречаются образцы твёрдые, похожие на уголь. Наиболее часто используется для инъекций.
СПИДБОЛЛ — это смесь кокаин-основания (крэка) и героина, предназначенная для курения.