Реферат: Справочник-учебное пособие содержит сведения о классификации, синонимах, механизмах действия, фармакодинамике, показаниях к применению, взаимозаменяемости и условиях рационального применения лекарств.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ

НАЦИОНАЛЬНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ


С.М. Дроговоз


ФАРМАКОЛОГИЯ

НА ЛАДОНЯХ


Харьков 2007


УДК 615.2/3 (035)

Д 75


Светлана Мефодьевна Дроговоз

Доктор медицинских наук, профессор, заслуженный деятель народного образования Украины, заведующая кафедрой фармакологии Национального фармацевтического университета (с 1972 г.), заместитель председателя проблемной комиссии «Фармация», руководитель регионального экспертного отделения Государственного Фармакологи­чес­кого Центра лекарственных средств МЗ Украины, автор более 700 научных работ в области фармакологии.


Справочник-учебное пособие содержит сведения о классификации, синонимах, механизмах действия, фармакодинамике, показаниях к применению, взаимозаменяемости и условиях рационального применения лекарств.


Рекомендован Министерством образования и науки Украины как учебное пособие для студентов высших учебных заведений.

Справочник для провизоров, врачей, студентов медицинских и фармацевтических вузов.


С.М. Дроговоз. Фармакология на ладонях. 110 с.


Перепечатка и распространение в каком-либо виде части или целого издания данного справочника возможны только с письменного разрешения автора.


ISBN 966-8922-00-Х


 С.М. Дроговоз

^ УВАЖАЕМЫЕ КОЛЛЕГИ!


Ежегодно на фармацевтический рынок поступают десятки новых оригинальных лекарств и сотни генериков. Поэтому, чтобы помочь врачу, провизору, студенту легко ориентироваться в огромной информации о лекарствах, коллектив кафедры фармакологии Национального фармацевтического университета разработал уникальный справочник «Фармакология на ладонях» для формирования логических фармакологических мышления, интуиции и знаний у специалистов. Аналогов данного справочника лекарств нет.

В справочнике для каждой группы лекарств представлена логическая фармакологическая характеристика: современная классификация, номенклатура препаратов и их синонимы, механизм действия, фармакологические эффекты, показания, взаимозаменяемость и условия рационального применения лекарств. Такая структура фармакологической группы обеспечивает сочетание большого объема информации с ее наглядностью и учит фармакологической логике и интуиции: зная механизм действия – ориентироваться в фармакодинамике лекарств, а, зная фармакодинамику, легко определять показания к их применению, зная побочные действия – противопоказания.

Справочные таблицы по фармакологии лекарств позволят врачу, провизору, студенту быстро найти необходимую информацию о современных лекарствах и эффективно ее применять. В профессиональной деятельности провизора, врача и для студентов простота, наглядность и логичность информации является основой прочных знаний.

В данном издании все препараты представлены в международных названиях (в скобках указаны их коммерческие названия).

Это единственный справочник, где указана взаимозаменяемость лекарств в каждой фармакологической группе.

В рубрике «Врач и провизор, помни!» представлены «фармакологическое лицо» лекарств и их рациональные условия применения.

Взаимодействие лекарств с пищей и друг с другом указано только для тех сочетаний, данные по которым имеются в официальных источниках.

Формы выпуска и дозы препаратов указаны в алфавитном указателе. Звездочкой отмечены препараты, зарегистрированные в Украине. Международные названия лекарств выделены жирным курсивом.
Искренне выражаю благодарность всем моим коллегам кафедри фармакологии НФаУ за помощь в подготовке и техническом оформлении данного справочника, особенно Щекиной Е.Г., Рыженко И.М., Вереитиновой В.П. ^ С. Дроговоз

СОДЕРЖАНИЕ


Введение…………………………………………………………………………………

3

Содержание…………………………………………………………………………….

4

Список сокращений…………………………………………………….............

6

Этапы создания и внедрения новых лекарств…………………………..

7

Классификация лекарственных средств……………………………….....

8

Средства, влияющие на афферентную иннервацию…………………

9

Отхаркивающие и противокашлевые средства………………………...

10

Местные анестетики………………………………………………………………..

11

Классификация средств, действующих на эфферентный отдел нервной системы…………………………………………………………………….


12

Холинергические средства………………………………………………………

13

М-холиноблокаторы………………………………………………………………..

14

Н-холиноблокаторы…………………………………………………………………

15

Адренергические средства………………………………………………………

16

Антиадренергические средства………………………………………………..

17

Наркотические анальгетики…………………………………………………….

18

Ненаркотические анальгетики…………………………………………………

19

Нестероидные противовоспалительные средства…………………….

20

Снотворные и седативные средства…………………………………………

21

Анксиолитики….………………………………………………………………………

22

Нейролептики………………………………………………………………………….

23

Противосудорожные средства………………………………………….........

24

Антипаркинсонические средства……………………………………………..

25

Антидепрессанты…………………………………………………………………….

26

Стимуляторы ЦНС……………………………………………………………………

27

Ноотропные средства и адаптогены………………………………………..

28

Средства для лечения бронхиальной астмы…………………………….

29-30

Гормональные препараты гипофиза и гипоталамуса………………

31

Инсулины……………………………………………………………………………….

32

Пероральные гипогликемические средства……………………….……

33

Гормональные препараты щитовидной, паращитовидных желез. Гор­моноподобные вещества, регулирующие обмен Са2+ в организме…………………………………………………………………………….



34

Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги………

35

Гормональные препараты с активностью половых желез и анаболические стероиды…………………………………………………………


36

Препараты, влияющие на миометрий………………………………………

37

Контрацептивные средства……………………………………………………..

38-39

Витаминные препараты…………………………………………………………..

40

Ферментные препараты………………………………………………………….

41

Средства, уменьшающие свертывание крови ………………………….

42-43

Средства, повышающие свертывание крови…………………………...

44

Средства, влияющие на эритропоэз и лейкопоэз………………………

45-46

Антибластомные средства……………………………………………………….

47-49

Противоязвенные средства……………………………………………………..

50

Гепатопротекторы…………………………………………………………………..

51

Слабительные и ветрогонные препараты…………………………………

52

Диуретические средства………………………………………………………….

53-54

Кардиотонические средства…………………………………………………….

55

Антиаритмические средства…………………………………………………….

56

Антиангинальные средства……………………………………………..........

57-58

Средства, влияющие на мозговое кровообращение………………….

59

Классификация антигипертензивных средств…………………………..

60

Комбинированные гипотензивные препараты………………………….

60

Антигипертензивные средства…………………………………………………

61-62

Антиатеросклеротические средства ………………………………………..

63

Классификация антибиотиков…………………..…………………………….

64

Пенициллины………………………………………………………………………….

65

Карбапенемы и монобактамы………………………………….……………….

66

Цефалоспорины………………………………………………………………………

67

Тетрациклины и макролиды…………………………………………………….

68

Аминогликозиды и гликопептиды…………………………………………….

69

Фторхинолоны………………………………………………………………………..

70

Антибиотики разных групп……………………………………………………..

71

Сульфаниламидные препараты………………………………………………..

72-73

Противотуберкулезные препараты…………………………………….......

74

Антигельминтные препараты…………………………………………………..

75

Противогрибковые средства…………………………………………………….

76

Противовирусные средства……………………………………………..........

77-79

Противомалярийные средства………………………………………….........

80

Противосифилитические средства……………………………………………

81

Антисептики и дезинфицирующие средства…………………………....

82-83

Антиаллергические средства ……………………...………………………….

84

Средства для трансфузионной терапии……………………………………

85

Средства для лечения дисбиоза…….…………………………………...

86

Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение…………………………………………………….


87

Простатопротекторы……………………………………………………………….

88

Препараты, не вошедшие в таблицы справочника…………………..

89-90

Алфавитный указатель наименований препаратов (с указанием регистрации) и лекарственных форм……………………………………….


91-110


^ СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ




а

ампулы

АГ

артериальная гипертензия

АД

артериальное давление

АКТГ

адренокортикотропный гормон

АмГ

аминогликозиды

АПФ

ангиотензинпревращающий фермент

АТФ

аденозинтрифосфорная кислота

аэр.

аэрозольный баллон

БА

бронхиальная астма

в/в

внутривенно

в/м

внутримышечно

ВГД

внутриглазное давление

ВИЧ

вирус иммунодефицита человека

ВЧД

внутричерепное давление

ВФС

временная фармакопейная статья

Г-

грамотрицательные микроорганизмы

Г+

грамположительные микроорганизмы

г/х

гидрохлорид

Г-6-ФД

глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа

ГАМК

гамма-аминомасляная кислота

ГБ

гипертоническая болезнь

ГК

гипертонический криз

ГКС

глюкокортикостероиды

гран.

гранулы

ДГПЖ

доброкачественная гиперплазия предстательной железы

ДНК

дезоксирибонуклеиновая кислота

др.

драже

ДЦП

детский церебральный паралич

ЖКТ

желудочно-кишечный тракт

ИБС

ишемическая болезнь сердца

ИМ

инфаркт миокарда

к

капсулы

КОМТ

катехол-О-метилтрансфераза

к-та

кислота

КЩР

кислотно-щелочное равновесие

ЛГ

лютеинизирующий гормон

линим.

Линимент

ЛПВП

липопротеиды высокой плотности

МАО

Моноаминооксидаза

НПВС

нестероидные противовоспалитель­ные средства

НТД

научно-техническая документация

ОРВИ

острая респираторная вирусная инфекция

ОПН

острая почечная недостаточность

ОПСС

общее периферическое сопротив­ле­ние сосудов

ОСН

острая сердечная недостаточность

ОЦК

объем циркулирующей крови

ПАБК

пара-аминобензойная кислота

пак.

пакетики

ПАСК

пара-аминосалициловая кислота

ПГ

простагландины

пор.

порошок

пр-т

препарат

РА

ревматоидный артрит

р-р

раствор

р-р д/и

раствор для инъекций

р-р д/инг.

раствор для ингаляций

РНК

рибонуклеиновая кислота

СДЦ

сосудодвигательный центр

СЖК

синтез жирных кислот

СКВ

системная красная волчанка

СОЖ

слизистая оболочка желудка

ССС

сердечно-сосудистая система

СТГ

соматотропный гормон

супп.

суппозитории

т

таблетки

ТГ

триглицериды

туб.

туба

УО

ударный объем

УФ

ультрафиолетовое облучение

фл.

флаконы

ФСГ

фолликулостимулирующий гормон

ХС

холестерин

ХПН

хроническая почечная недостаточность

ХСН

хроническая сердечная недостаточность

цАМФ

циклический аденозинмонофосфат

цГМФ

циклический гуанозинмонофосфат

ЦНС

центральная нервная система

ЦОГ

циклооксигеназа

ЦС

цефалоспорины

ЧМТ

черепно-мозговая травма

ЯБЖ

язвенная болезнь желудка

^ ЭТАПЫ СОЗДАНИЯ И ВНЕДРЕНИЯ НОВЫХ ЛЕКАРСТВ

(6-14 лет)


I этап

II этап

III этап

IV этап

Согласование потребности здравоохранения и научных направлений ученых



2. Пути поиска ФАВ:

Эмпирический поиск

Модификация химической структуры

Целенаправленный синтез ФАВ

Комбинирование лекарств



0,5 - 1 год

Фармакологические исследо­вания ФАВ:

Фармакологический скри­нинг

Определение LD50(ориенти­ровочно)

Выявление зависимости “структура-действие”



Фармацевтические исследо­вания ФАВ:

Изучение физико-химичес­ких свойств ФАВ

Наработка ФАВ для доклинического изуче­ния



1-3 года

Доклиническое изучение ФАВ и ФП.

Фармакологические исследования:

Специфического действия (определение ED50, сравнение со стандартным препаратом, изучение на адекватных моделях)

Острой, хронической и специфи­ческой токсичности (разные пути введения и виды животных)

Фармакокинетики

Составление инструкции и про­грам­мы клинических испытаний



Фармацевтические исследования:

Создание лекарственной формы

Разработка проекта ВФС на ФП

Создание НТД на ФП

Наработка ФП на клини­ческие испытания


2-5 лет

Клиническое изучение ФП:

Государственный Фармаколо­ги­ческий центр

Государственный Фармако­пей­ный центр

Клинические испытания ФП

Утверждение названия ле­карства

Разрешение к медицинскому применению лекарства

Разрешение к промышленно­му выпуску лекарства

Освоение промышленного вы­пуска нового лекарства

Аптеки



2-5 лет


ФАВ – фармакологически активные вещества, ФП – фармацевтический препарат

LD50– средняя летальная доза,ED50– средняя эффективная доза

^ КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ


^ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ





СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОРГАНЫ И ТКАНИ





^ ХИМИОТЕРАПЕВТИ­ЧЕСКИЕ СРЕДСТВА




ПРЕПАРАТЫ РАЗЛИЧНЫХ ФАРМАКОЛОГИ­ЧЕСКИХ ГРУПП

^ Средства, влияющие на периферическую нервную систему

На чувствительные нервные окончания (афферентную иннервацию)

Местноанестезирующие

Обволакивающие

Адсорбирующие

Вяжущие

Отхаркивающие

Раздражающие

На эфферентную часть нервной системы

Холиномиметики

Антихолинэстеразные

М-холиноблокаторы

Ганглиоблокаторы

Миорелаксанты

Адреномиметики

Адреноблокаторы

Симпатолитики

^ Средства, влияющие на центральную нервную систему
Угнетающие
Анальгетики (наркотические, ненаркотические анальгетики, НПВС)

Седативные и снотворные

Анксиолитики

Нейролептики

Противосудорожные

Антипаркинсоничес­кие

Средства для наркоза
Возбуждающие
Стимуляторы ЦНС

Аналептики

Антидепрессанты

Ноотропные

Адаптогены




^ Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Кардиотонические

Антигипертензивные

Антиангинальные

Антиаритмические

Антиатеросклеротические

Спазмолитические

На мозговое кровообращение
^ Средства, влияющие на выделительную систему
Диуретики

Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение
Средства, влияющие на свертывание крови и кроветворение
На свертывание крови

На эритро- и лейкопоэз
^ Средства, влияющие на пищеварительную систему
Анорексигенные

Средства заместительной терапии

Антацидные

Противоязвенные

Гепатопротекторы

Слабительные. Антидиарейные

Средства для лечения дисбиоза
^ Средства, влияющие на обмен веществ
Гормональные препараты гипофиза, щитовидной железы, паращитовидных желез, половых желез, коры надпочечников, анаболические стероиды

Инсулины и пероральные гипогликемические средства

Препараты, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия

Контрацептивы

Простатопротекторы

Витамины, макро- и микроэлементы

Аминокислоты. Биостимуляторы

Ферменты. Антиферменты

Средства для трансфузионной терапии




Антибиотики

Сульфаниламиды

Противотуберкулезные

Противогельминтные

Противогрибковые

Противовирусные

Противомалярийные

Противосифилитические

Антисептики

Дезинфицирующие






Антибластомные

Антиаллергиче­ские

Антидоты



^ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Классифи­ка­ция




^ Вяжущие, обволакивающие*, антацидные** средства




Адсорбирую­щие средства




^ Эфирные масла




Горечи






























Препараты и их синонимы




Растительно­го происхож­дения

1. Кора дуба

2. Трава зверобоя

3. Лист шалфея

4. Цветы ромашки

5. Трава череды

6. Сопло­дия оль­хи

7. Танин

8. Рекутан

Соли металлов

9. Гидроокись алюминия*/**

10. Альмагель*/**

11. Маалокс*/**

12.Фосфалю­гель*/**

13. Викаир*/**

14. Викалин/**

15. Висмута субцитрат/**

(Де-нол)

16. Тальцид

17. Магния окись*/**

18. Анацид*/**

19. Ренни*/**




20. Уголь акти­вированный (Карболен)

21. Энтеросгель

22. Сорбогель

23. Диосмектит (Смекта)




24. Ментол

25. Валидол

26. Мята перечная

27. Семя горчицы

28. Лист эвкалипта




29. Трава полыни 30. Корень одуванчика

31. Трава золототысячника

32. Корневище аира






































^ Механизм действия




Обволакивают афферентные нервные окончания (9-12, 16-19, 21, 22); нейтрализуют свободную HСl желудочного сока (9-12, 16-19); вызывают осаждение белков с образованием альбуминатов, что снижает раздражающее действие на афферентные нервные окончания слизистой оболочки ЖКТ (1-8, 13-15); адсорбируют химические вещества на своей поверхности (9-12, 18, 20-23).




Раздражают окончания аф­­фе­рентных нервов, ре­ф­лек­торно расширяют ар­териолы и капилляры.




Раздражают вкусо­вые рецепторы, ре­ф­лек­торно увели­чива­ют секрецию желу­доч­ного сока.























^ Фармаколо­ги­чес­кие эффекты




Обволакивающий (9-12, 17-19, 21-23); адсорбирующий (9-12, 18, 20-23); вяжущий (1-8, 13, 14, 15); слабый противовоспалительный (1-5, 8, 13-15, 17); антацидный (9-19); пото­гонный (4-6); гастропротекторный (15-17), антибактериальный (3-5, 15), спазмо­литический (4, 8, 14), анти­депрессивный (2), мочегонный, кровоостанавливающий (5), ранозаживляющий (4, 6, 8), фун­ги­статический, вирулостатический (3), противозудный (4), антиаллергический (4, 5).




Местнораздражающий (27), от­вле­­ка­ющий (24), про­тиво­вос­пали­тельный (28), спаз­мо­­­литический (24, 25), седа­тив­ный (25, 26, 28), анти­септичес­кий (24, 26, 28).




Повышают аппе­тит, улучшают пи­щева­рение (29-32).






















^ Показания к приме­нению и взаимоза­меняе­мость




Наружно: ожоги (1, 7), пролежни (7), язвы (4, 7), опрелости, воспалительные дерматозы (4-7), ге­мор­рагический проктит (4), экземы, диатезы (5), воспалительные заболевания зева, гингивиты, сто­матиты (1-4, 7); кольпиты, цервициты, эрозии шейки матки и другие воспалительные забо­ле­вания влагалища и шейки матки (8). Внутрь: колиты, энтериты, гастриты, язвенная болезнь (2, 4, 6, 9-19), пищевые отравления (9, 12, 20-23); гиперфосфатемия (9, 18); отравление алкалоидами (7, 20, 22, 23), изжога (18, 19), депрессия (2), тонзиллит, ларингит, фарингит (3), простудные забо­ле­вания (4, 5), диарея (20-23), инфекционно-воспалительные заболевания моче­половой сис­те­мы (4).




Невралгии (24, 26, 27); ми­алгии, артралгии (24, 27); ми­грень (24); забо­левания ор­ганов дыха­ния (24, 27, 28) сте­но­кардия (25). Легкие нев­розы, неврастения (25).




Нарушения аппетита, гастриты с понижен­ной кислот­ностью (29-32).























^ Врач и провизор, помни!




Антациды не следует сочетать с НПВС, противоязвенными, диуретиками, антибиотиками, изониазидом, фторхинолонами и солями железа. Магния оксид следует осторожно назначать больным с заболеваниями почек (развитие гипермагниемии). Висмута субцитрат не рекомендуют применять длительно и в высоких дозах из-за возможного развития энцефалопатии. Адсорбенты уменьшают всасывание в ЖКТ витаминов, гормонов, жиров, микроэлементов и белков. Танин не назначают в клизмах, так как при наличии трещин в прямой кишке возможно образование тромбов. При приеме викаира, викалина, висмута субцитрата, активированного угля кал приобретает темную окраску. Валидол является эффективным средством от головной боли, вызванной приемом нитратов. Мяту перечную не следует наносить на поврежденную кожу (возможны гиперемия, жжение, раздражение). Горечи принимают за 15-20 мин до еды. До еды: 2, 6, 10, 12, 15, 23, 29-32. После еды: 11, 13, 14, 16, 17, 18, 19, 23.

^ ОТХАРКИВАЮЩИЕ И ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­ка­ция




^ Средства, стимулирующие отхаркивание: Рефлекторного и резорбтивного* действия




Муколитики: Монокомпо­нент­ные, комбинированные*




^ Противокашлевые средства: Центрального (наркотические и ненар­котические*) И Пе­ри­­фе­рического действия**; комбиниро­ванные



























Препараты и их си­нонимы




1. Трава тер­моп­сиса

2. Корень ис­тода

3. Корень со­лодки

4. Корень де­вяси­ла*

5. Трава ба­гуль­­ника*

6. Ментоклар*

7. Корень алтея* (Алтемикс)

8. Мукалтин*

9. Лист подо­рожни­ка

10. Пертуссин*

11. Терпингид­рат*

12. Натрия бен­зоат*




13. Амброксол (Ам­бро­бене)

14. Ацетилцисте-­

ин (АЦЦ)

15. Бромгексин

16. Карбоцистеин (Му­косол, Брон­­хокод)

17. Месна (Миста­брон)

18. Солутан*

19. Бронхи­кум*

20. Эвкабал*

21. Кука сироп от кашля*

22. Доктор МОМ*

23. Кофол*




24. Кодеина фосфат (Ко­фекс)

25. Кодтерпин

26. Димеморфан (Дасто­зин)

27. Дименоксадола г/х (Эс­тоцин)

28. Глауцин (Глаувент)*

29. Бутамират (Синекод)*

30. Окселадин (Паксе­ла­дин)*

31. Преноксдиазин** (Ли­бек­син)

32. Пронилид** (Фали­минт)

33. Пентоксиверин** (Се­до­туссин)

34. Туссин плюс





Механизм действия




Оказывают рефлекторное (1-12) и резор­б­­тив­ное (4-8, 10-12) раздражающее дей­ствие на ре­цеп­торы слизистой оболоч­ки желудка, затем нервные импульсы пере­даются к же­лезам и мышцам бронхов, вследствие чего уси­ли­вает­ся секреция брон­хиальных желез.




Активируют гидролизирующие фермен­ты, уменьшают вязкость мок­роты, уси­ли­вают му­­ко­­цилиарный транс­порт мокроты (13-23). Сти­мулируют образо­вание сур­фак­танта (13, 15).




Угнетают кашлевой центр (24-30, 34). Блокируют аффе­рент­ные рецепторы трахеи, бронхов и легочной ткани (25, 31-33). Сти­мулирует секрецию жидких частей мокроты и повышает актив­ность цилиарного эпителия бронхов и трахеи (34).











М-холиномимети­ки

Н-холиномимети­ки

М- и Н-холиноми­ме­тики






Антихолинэс­те­разные






М-



Н-





-






-





- и -






-






-





Гибрид­ные

(+)





Симпа­то­лити­ки





^ Обрати­мого дей­ствия




Необра­тимого дейст­вия







Ганг­­­-

л­ио­бло­ка­торы




Мио­ре­ла­ксан­ты




1




2




1, 2




1




2




1,2





1


1А,1В




2




1,2




1




1+2





^ Врач и провизор, помни!




При введении холинергических или антиадренергических препаратов в организме преобладает парасимпа­тическая иннер­вация, при введении М-холи­нолитиков или адренергических средств – симпатическая.

^ Локализация действия всех лекарств медиаторного действия – постсинаптическая мембрана, за исключением симпатолитиков и клонидина (пресинаптическая).


^ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Классификация




Холиномиметики




Антихолинэстеразные




М-Н-холиномиме­тики




М-холиномиме­тики




Н-холиномиме­тики




^ Обратимого и необратимого действия*





Препараты и их синонимы




1. Ацетилхолин

2. Карбахолин




3. Пилокарпин

4. Ацеклидин




5. Цититон





6. Физостигмин (Антихолинум, Эзерин)

7. Галантамин (Нивалин)

8. Неостигмина метилсульфат (Про­зе­рин)

9. Амбенония г/х (Оксазил)

10. Пиридостигмина бромид (Калимин)

11. Дистигмина бромид (Убретид)

12. Армин*




^ Механизм действия




Возбуждают холинорецепторы.




Ингибируют холинэстеразу.
















^ Фармакологи­ческие эффекты




Понижают внутриглазное давление (2-4, 6, 8, 12). Стимулирует дыхание, повышает АД (5). Повышают тонус кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов (1, 4, 7, 8, 10, 11). Улучшают нервно-мышечную проводимость (6-11). Расширяют периферические сосуды (6, 11).




^ Показания к приме­не­нию и взаимозаме­ня­емость




Глаукома (2-4, 6, 8, 12). Рентгенодиагностика заболеваний желудка, кишечника (1, 4, 7). Атония кишечника, мочевого пузыря (4, 7-11). Парезы, параличи, миастения (6-11). Слабость родовой деятельности (4, 8). Антидоты при отравлениях миорелаксантами, м-холиноблокаторами (6-8, 10). Эндар­териит (1). Рефлекторная остановка дыхания (5).












^ Врач и провизор, помни!




Холиномиметики несовместимы с антипаркинсоническими, противосудорожными, антидепрессантами, антиаритмическими, нейролеп­тиками, анти­гистаминными, -адреноблокаторами, глюкокортикостероидами и аминогликозидами. При сочетании прямых М- и М, Н-холино­миметиков с антихо­лин­эстеразными средствами отмечается потенцирование холиномиметических эффектов, что повышает риск развития побочных эффектов. М-холи­номиметики несовместимы с местными анестетиками.

Антихолинэстеразные средства несовместимы с местными анестетиками, противосудорожными, антипаркинсоническими, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, антиаритмическими, -адреноблокаторами, деполяризующими миорелаксантами (дити­лином). Неостиг­мина метилсульфат несовместим с окспренололом, изопреналином. Ацетилхолин несовместим с фенилэфрином, лидокаином и его нельзя вводить внутривенно из-за опасности остановки сердца. Эфедрин потенцирует эффекты неостигмина метилсульфата. Применение галантамина и неостигмина метилсульфата во время беременности может вызвать миастению у новорожденных. При введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временная отеч­ность конъюнктивы. В неразведенном виде армин очень ядовит. При работе с ним следует избегать его попадания на кожу, слизистые оболочки и внутрь. Перед началом использования пилокарпина необходим осмотр глазного дна, возможно отслоение сетчатки. При повреждении конъюнктивы и роговицы необходимо соблюдать осторожность при применении пилокарпина. В случае длительного применения пилокарпина обязателен контроль ВГД и поля зрения. При использовании амбенония г/х, пиридостигмина бромида интервал времени между введениями должен составлять не менее 5-6 часов в связи с опасностью холинергической «интоксикации». Холинергические средства ускоряют моторику ЖКТ и поэтому уменьшают всасывание других лекарственных средств. До еды: 8, 11. После еды: 9.

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ



Препараты и их синонимы




1. Атропина сульфат (Атропин) 7. Пирензепин (Гастроцепин)

2. Гоматропина гидробромид 8. Ипратропий бромид (Атровент)

3. Скополамина г/х 9. Тропикамид (Мидриацил, Мидриум)

4. Платифиллина гидротартрат 10. Бутилскополамина бромид (Бускопан)

5. Адифенин (Спазмолитин) 11. Апрофен

6. Метацина йодид










Механизм действия




Блокируют М-холинорецепторы.




^ Фармаколо­гичес­кие эффекты




Расширение зрачка (мидри­аз), повышение внутриглаз­ного давления (1-4, 9).




Угнетение секреции же­лез (1, 4-7, 10, 11).




Расслабление гладкой мускула­туры органов, находящихся в состоянии спазма (1, 3-6, 8-11).




Тахикардия (1),  АД (4).




Центральное холиноли­тическое действие (1, 3, 4).



































^ Показания к при­менению и взаимо­заме­няемость




Диагностика заболеваний глаз (1-4, 9). Воспали­тель­­ные заболевания глаз (1, 3). Под­бор линз (1, 2, 4, 9).




Язвенная болезнь же­лудка (1, 4-7, 10, 11). Пре­­­­медикация (1, 3, 6).




Бронхиальная астма (1, 3, 4, 6, 8). Колики: кишечная, пече­ночная, по­чеч­ная (1, 3-6, 10, 11). Угроза преж­девременных ро­дов (6). Эндарте­риит (5, 11). Спаз­мы сосудов го­лов­ного мозга и ко­ро­нарных сосу­дов (4, 11).




Остановка сердца, бради­кардия, пере­до­зировка хо­ли­номиме­тиков и анти­хо­линэс­теразных пре­па­ра­тов (1).




Морская болезнь, бо­лезнь Паркинсона (3).






^ Врач и провизор, помни!




М-холиноблокаторы несовместимы с психостимуляторами, ингибиторами МАО, рвотными средствами, кофеином, препаратами наперстянки, клонидином. М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме.

^ Атропина сульфат несовместим со снотворными, морфином, магния сульфатом, ацетилсалициловой кислотой, бендазолом, ацетилхолином.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину наркоза, сна. Препараты атропина, даже глазные капли, подавляют саливацию, вызывают сухость во рту и развитие язвенного стоматита. При сочетании атропина сульфата с нитратами возможно резкое повышение ВГД. Раствор атропина для инъекций – 0,1%, в глазных каплях – 1%.

Хлорпромазин усиливает действие скополамина. При совместном применении пирензепина с наркотическими анальгетиками возможно развитие запора, задержки мочи. Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение, поэтому противопоказан водителям и лицам, выполняющим работу, связанную с быстрой реакцией.

В течение 30 минут после применения гоматропина гидробромида нельзя выполнять работу, требующую повышенного внимания.

^ Атропина сульфат, гоматропина гидробромид, тропикамид при применении в виде глазных капель необходимо капать на медиальный угол глаза в течение 1 минуты (особенно у детей).

В период применения тропикамида нельзя использовать контактные линзы.

До еды: 1, 4, 6, 7. После еды: 5, 11.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ


Классификация




Ганглиоблокаторы




Миорелаксанты



Деполяризующие



Недеполяризующие






Препараты и их синонимы




1. Гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний)

2. Азаметония бромид (Пентамин)

3. Димеколина йодид (Димеколин)

4. Трепирия йодид (Гигроний)

5. Пахикарпина г/йодид




6. Суксаметоний йодид (Ди­ти­лин)




7. Векуроний бромид (Норку­рон)

8. Диплацин

9. Тубокурарина хлорид

10. Мелликтин

11. Пипекуроний бромид (Ар­дуан)






















^ Механизм действия




Блокада Н-холинорецепторов вегетативных ганглиев. Фармакологи­ческая денервация органов.




Стойкая деполяризация пост­си­нап­­ти­ческой мембраны.




Конкурентный антагонизм с аце­тил­холином.






















^ Фармакологи­чес­кие эффек­ты




Расширение периферических сосудов, понижение тону­са гладкой муску­латуры, артериального давления, секреции желез (1-5). Повышение тонуса мио­метрия (5).




Тотальная релаксация скелетной мускулатуры (6-11).
















^ Показания к при­ме­нению и взаимо­заменя­емость




Гипертоническая болезнь, гипертонический криз (1-5); отек мозга, легких (2); эндартериит (1-3, 5); управляемая гипотония (1, 2, 4); язвенная болезнь желудка (1, 3); бронхиальная астма (1, 2); колики (2, 3); стимуляция родовой деятельности (5); холецистит (3); эклампсия (2, 4).




Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов (6-11); гиперкинезы (10). Инту­бация трахеи (6, 8), для обездвиживания глазного яблока (8). Пар­кинсонизм, болезнь Литтля (10).






^ Врач и провизор, помни!




Н-холиноблокаторы несовместимы с ингибиторами МАО, антихолинэстеразными, в одном шприце с растворами барбитуратов. Ганн­глио­блокаторы усиливают действие адреномиметиков, а трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивное действие ганглиоблокаторов. Все ганглиоблокаторы могут вызвать ортостатический коллапс, поэтому необходимо лежать 2 часа после их приема. Миорелаксанты несовместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, гормонами коры надпочечников, наркотическими анальгетиками. Недеполяризующие миорелаксанты могут вызывать бронхоспазм. Суксаметония йодид усилива